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Obeticholic Acid

Name: Obeticholic Acid
Brand: TargetMol
SKU: T1789
Price: 455 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T1789Cas号 459789-99-2

别名 奥贝胆酸, INT-747, 6-Ethylchenodeoxycholic acid, 6-ECDCA

Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )是一种高亲和力、半合成、胆汁酸衍生的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM,且能够上调 IκB-α、KLF-2 和 KLF-4 表达。Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )还显示出其治疗肝脂肪变性、炎症和纤维化的潜力，同时增加胰岛素敏感性。

为众多的药物研发团队赋能，

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Obeticholic Acid

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纯度: 99.97%

产品编号 T1789 别名 奥贝胆酸, INT-747, 6-Ethylchenodeoxycholic acid, 6-ECDCACas号 459789-99-2

规格	价格	库存
5 mg	¥ 455	现货
10 mg	¥ 797	现货
50 mg	¥ 2,197	现货
100 mg	¥ 3,667	现货
200 mg	¥ 4,490	现货
500 mg	¥ 7,170	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 494	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Obeticholic Acid (6-ECDCA, INT-747) is a high-affinity, semisynthetic, bile acid-derived FXR agonist with an EC50 of 99 nM and is able to upregulate IκB-α, KLF-2, and KLF-4 expression. Obeticholic Acid (6-ECDCA, INT-747) also shows potential for treating hepatic steatosis, inflammation, and fibrosis while increasing insulin sensitivity.
靶点活性	FXR:99 nM(EC50)
体外活性	方法：SCC 细胞用浓度增加的Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )（0-100μM）处理，将肝细胞和 HSC 以相同密度接种，并用 Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )（0.1、1 和 10 μM），最后进行MTT测试。结果：Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )使细胞活力降低超过 20% 被的浓度是10μM。[4]
体内活性	方法：使用硫代乙酰胺（TAA）中毒和胆管结扎（BDL）大鼠作为模型。在 24 小时内灌胃两剂 30 mg/kg的Obeticholic acid （INT-747），评估体内血流动力学；研究Obeticholic acid （INT-747）短期治疗对肝硬化门静脉高压症（PHT）不同大鼠模型肝内血流动力学功能障碍和信号通路的影响。结果：在两种肝硬化模型中，FXR表达均降低；在 TAA 和 BDL 中使用 Obeticholic acid （INT-747）重新激活了 FXR 下游信号通路，并通过降低总 IHVR 来降低门静脉压力，而不会造成有害的全身性低血压；在灌注的TAA和BDL肝硬化中，Obeticholic acid （INT-747）改善了内皮血管舒张能力，但没有改善高反应性。[1] 方法：动物饲喂低盐（对照）或高盐饮食，并用Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )（10，30mg / kg /，口服，6周）。通过Western blot比较肝脏裂解物的c-JNK1和2表达。结果：INT-747降低肝脏JNK-1和JNK-2的表达;促炎蛋白可能因高盐饮食而上调，从而干扰正常的胰岛素信号传导。[3]
别名	奥贝胆酸, INT-747, 6-Ethylchenodeoxycholic acid, 6-ECDCA

化学信息

分子量	420.63
分子式	C₂₆H₄₄O₄
CAS No.	459789-99-2
Smiles	CC[C@H]1[C@@H](O)[C@H]2[C@@H]3CC[C@H]([C@H](C)CCC(O)=O)[C@@]3(C)CC[C@@H]2[C@@]2(C)CC[C@@H](O)C[C@@H]12
密度	1.091

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 45 mg/mL (106.98 mM)

Ethanol: 78 mg/mL (185.4 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.3774 mL	11.8869 mL	23.7739 mL	118.8693 mL
5 mM	0.4755 mL	2.3774 mL	4.7548 mL	23.7739 mL
10 mM	0.2377 mL	1.1887 mL	2.3774 mL	11.8869 mL
20 mM	0.1189 mL	0.5943 mL	1.1887 mL	5.9435 mL
50 mM	0.0475 mL	0.2377 mL	0.4755 mL	2.3774 mL
100 mM	0.0238 mL	0.1189 mL	0.2377 mL	1.1887 mL

计算器

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稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

AutophagyorallyNR1H4activefarnesoidINT 747FXRObeticholic AcidreceptorInhibitorinhibitINT747

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